킵스파마, 영장류 비임성도 '먹는 위고비' 대비 '흡수율 40배' 입증…비만치료제 개발 '속도'

[프라임경제] 킵스바이오파마(256940, 이하 킵스파마)의 자회사 킵스바이오메드가 개발중인 경구용 펩타이드 약물 전달 플랫폼 '오랄로이드(Oraloid™)'가 영장류 대상 비임상시험에서 '먹는 위고비'로 불리는 '리벨서스' 대비 40배 이상의 절대 생체이용률(경구 흡수율)을 기록하며 경쟁사 대비 압도적인 기술력을 재확인했다.

킵스파마는 경구 플랫폼 기술 오랄로이드가 적용된 '먹는 인슐린' 캡슐로 글로벌 임상시험수탁기관(CRO)에서 영장류 대상 비임상시험을 진행한 결과 평균 6.7%(최고 11.3%)의 절대 생체이용률을 확인했다고 14일 밝혔다.

이 같은 수치는 시판 중인 유일한 경구용 GLP-1 성분 의약품인 노보 노디스크 '리벨서스'의 영장류 대상 절대 생체이용률 0.16%와 비교하면 40배 이상 우수한 결과다. 'SNAC'이라는 플랫폼 기술이 적용된 리벨서스는 사람 대상 임상에서도 절대 생체이용률이 0.4~1%에 불과했다.

'절대 생체이용률(Absolute Bioavailability)'은 정맥주사(IV) 대비 경구 흡수율을 분석한 것으로, 통상 피하주사(SC)와 비교하는 '상대 생체이용률(Relative Bioavailability)'보다 정확한 흡수율 평가가 가능하다는 장점이 있다. 사람 대상 임상시험에 들어갈 때도 절대 생체이용률은 중요한 준거가 된다.

킵스파마 관계자는 "앞서 실시한 설치류와 비글견 대상 실험에서 이미 상대 생체이용율은 세계 최고 수준임이 거듭 확인된 바 있어 이번 영장류 비임상에서는 보다 정확한 흡수율 측정과 빠른 임상 진입을 위해 절대 생체이용률을 확인했다"고 언급했다.

이와 함께 "글로벌 빅파마가 시판 중인 경구용 제품보다 압도적으로 우월한 흡수율을 데이터로 확인함에 따라 오랄로이드 플랫폼의 성공 가능성도 더욱 높아졌다고 판단한다"고 강조했다.

앞서 오랄로이드 플랫폼은 설치류 대상 상대 생체이용률 35.1%를 확인한 데 이어 비글견 대상 비임상에서 절대 생체이용률 8.6%, 상대 생체이용률 37.7%를 기록한 바 있다. 이번 영장류 비임상의 경우 상대 생체이용률은 확인하지 않았지만 이미 임상적 유용성을 충분히 확보했다는 게 회사 측의 입장이다.

황용화 킵스바이오메드 연구소장은 "노보 노디스크가 리벨서스 허가 시 제출한 경구 흡수율 발표치는 모두 절대 생체이용률"이라면서 "향후 성공적인 임상시험을 위해 비글견 대상 절대·상대 생체이용률뿐 아니라 영장류의 절대 생체이용률까지 다양한 대동물 시험에서 보다 정확한 데이터를 확보한 것"이라고 비임상시험의 배경을 설명했다.

한편 흡수율 측정을 위해 경구용 인슐린을 적용한 이유에 대해 황 소장은 "인슐린의 분자량은 5800달톤(Da)에 이르는데 이렇게 분자량이 크면 위나 장에서 흡수되기 어렵고 소화효소에 대한 분해 민감도 역시 높아질 수밖에 없다"고 말했다.

이어 "분자량이 큰 인슐린의 경우 상대적으로 분자량이 적은 세마글루타이드(GLP-1)에 비해 훨씬 개발하기 어렵다는 점에서 의미가 크다"고 덧붙였다. 노보 노디스크의 비만치료제 위고비의 주성분인 세마글루타이드 분자량은 약 4100달톤 정도다.

먹는 인슐린 동물실험에서 잇따라 높은 흡수율을 확인하면서 오랄로이드 플랫폼은 최근 비만치료제로 각광받는 GLP-1 성분 의약품에서도 긍정적인 결과가 기대되고 있다. 

킵스바이오메드는 현재 경구용 비만치료제(GLP-1)의 빠른 본임상 진입을 목표로 영장류를 대상으로 용량별 다양한 비임상시험을 진행 중이다. 향후 당뇨와 비만 관련 국제학회 발표 및 파트너링 미팅을 염두에 두고 기술 고도화 및 충분한 데이터 확보에 매진하고 있다.

이용규 킵스바이오메드 대표는 "영장류 대상 경구용 GLP-1 비임상 결과도 조만간 확인할 수 있을 것으로 기대한다"며 "인슐린에 이어 GLP-1에서도 세계적인 수준의 흡수율이 증명될 경우 최대한 이른 시일 안에 자체 임상 진입이나 빅파마와의 공동개발 등이 가능하도록 다양한 개발 로드맵을 그리고 있다"고 말했다.